Le carbomère est un polymère à haute molécule relié à l'acide acrylique et à l'éther allylique de saccharose ou à l'éther allylique de pentaérythritol.La recherche sur le carbomère a commencé dans les années 1950 et a été développée et produite pour la première fois par Goodrich aux États-Unis.Dans les années 1970 et 1980, la recherche sur le carbomère est devenue mature et a été largement utilisée, principalement dans la recherche et la production cosmétiques et pharmaceutiques.Le Desheng suivant explique principalement l'application du carbomère dans le système d'administration de médicaments bioadhésifs.
gel de carbomère
Lorsque le carbomère est un adhésif anionique, il ne doit pas être utilisé en association avec des médicaments de base bivalents afin d'éviter la précipitation.Le système d'administration de médicaments bioadhésif (BDDS) agit sur la muqueuse cellulaire épidermique ou sur la surface de la peauLes formes posologiques sont les comprimés, les membranes et les gels.Le gel est un nouveau type de système de libération de médicaments bioadhésifs qui s'est développé rapidement ces dernières années.. Il a une bonne dispersion, une forte adhérence, une bonne stabilité, un effet médicamenteux durable, une application pratique et peut éviter l'effet de premier passage et le site d'administration.Avantages de la concentration élevée.
(1) Bioadhésif pour le système gastro-intestinal
Les comprimés de rétention à libération prolongée du squelette de sulpiride en carbomère peuvent adhérer à la surface de la mucine gastro-intestinale ou des cellules épithéliales.prolonger le temps de rétention et atteindre l'objectif de la libération prolongéeDes études in vivo chez le lapin ont montré que, comparativement aux solutions orales et aux poudres injectables, l' ASC du comprimé de rétention à libération prolongée peut être augmentée de plus d' un fois.le temps de rétention moyen (TRM) peut être prolongé de 4 à 5 fois, et la biodisponibilité est améliorée.
(2) Bioadhésif vaginal
Le carbomère 974NF a été utilisé pour transformer le liposome du métronidazole et le liposome du clotrimazole en gel pour le traitement de la vaginite.Des expériences in vitro ont montré qu' après 24 heures de libération des deux gels liposomiques contenant le médicament, le, environ 50% de métronidazole et 30% de clotrimazole sont restés dans les gels et le test de stabilité montre que le carbomère 974NF peut maintenir la répartition de la taille des particules de deux liposomes,indiquant que le gel liposomique bioadhésif convient au traitement local des maladies vaginalesAfin d' éviter l' ablation de l' utérus chez les patientes atteintes d' un cancer de l' utérus, des préparations à base de carbomère peuvent être administrées par le vagin pour permettre au médicament de s' adhérer à la muqueuse utérine.tuer les cellules cancéreuses sans endommager les cellules normales, et évitez de retirer l'utérus.
En utilisant un rapport approprié d'hydroxypropylcellulose (HPC) et de carbomère comme adhésif, la bléomycine peut être pressée directement en comprimés ou transformée en suppositoire à lèvres de canard,qui peut être fixé au col de l'utérus, et la préparation reste dans sa forme d' origine après avoir été retirée après 24 heures.On pense que cette forme posologique peut donner des résultats satisfaisants lorsqu' elle est utilisée dans le traitement du cancer de l' utérus..
(3) Bioadhésif à usage oral
Le médicament peut pénétrer directement dans la circulation systémique après avoir été absorbé par la muqueuse buccale, évitant ainsi l'effet de premier passage.La feuille adhésive de la muqueuse buvable de félodipine préparée avec de l'hypromellose (HPMC) K4M et du carbomère 974P en tant que polymères bioadhésifs a une constante de dégagement apparente de 30,3% de H-1 et une force d'adhérence moyenne de 131,08-181,35 g.Il a été vérifié par des expériences in vivo que la préparation a une force d'adhérence appropriée à la cavité buccale et est moins irritante pour la muqueuse buccale.Afin d'obtenir un bon traitement de la parodontite, des comprimés adhésifs oraux de métronidazole ont été préparés avec du carbomère 940 et de l'hydroxyéthylcellulose (HEC).1Le produit peut être libéré lentement dans la cavité buccale et la concentration de médicament détectée à 12h est supérieure à la concentration inhibiteuse minimale.
(4) Bioadhésif pour le nez
L'administration nasale peut être destinée à des patients particuliers qui sont gênés ou difficiles à administrer par voie orale ou intraveineuse.Le carbomère 971P a été utilisé comme matériau auxiliaire pour développer la brume nasale en poudre d'apomorphineL'étude de libération prolongée a montré que la biodisponibilité de cette forme posologique est équivalente à celle de l'injection sous-cutanée et qu'elle a un effet de libération prolongée.Il a été rapporté que l' insuline était transformée en pom gel spray..
Carbomeurpeuvent être divisés en produits de différentes spécifications selon le degré de polymérisation.L'application des produits de chaque spécification variera en fonction du degré de polymérisation et de la viscosité.Parmi eux, le carbomère 934, 940, 941, etc. sont les plus largement utilisés. . Desheng est l'un des fabricants de Carbomer, qui peut fournir Carbomer 940 et 980, et vous pouvez appeler pour une consultation si vous en avez besoin.
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